Última actualización: 23 de Mayo de 2024

(1RS,1′RS)-1,1′-[(2RS,2′SR)-Bis(6-fluorochroman-2-yl)]-2,2′-iminodiethanol

Compatibilidad probable

Bastante seguro. Efectos adversos leves o poco probables. Compatible en determinadas circunstancias. Seguimiento recomendado. Lea el Comentario.

Es un bloqueador beta cardioselectivo β1 adrenérgico; reduce el ritmo cardíaco y la presión sanguínea. Indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) y de la insuficiencia cardíaca crónica. Administración oral una vez al día.

A fecha de última actualización no encontramos datos publicados sobre su excreción en leche materna.

Sus datos farmacocinéticos (porcentaje de fijación a proteínas muy elevado y amplio volumen de distribución) hacen poco probable el paso a leche de cantidades significativas.

Se metaboliza a través e la isoenzima CYP2D6. Hay personas metabolizadoras rápidas (la mayoría) y otras lentas. La metabolización lenta implica una biodisponibilidad 8 veces superior (casi completa), unas concentraciones plasmáticas superiores y una semivida de eliminación hasta tres veces más larga que las de los metabolizadores rápidos. (AEMPS 2017, FDA 2010), lo que podría condicionar una mayor excreción en leche materna.

La capacidad de excreción en leche de los betabloqueantes viene marcada por su porcentaje de fijación a proteínas que varía considerablemente de unos a otros. (Anderson 2018, Tamargo 2011, Riant 1986)

Los betabloqueantes no se consideran de elección para el tratamiento de la HTA a no ser que coexista migraña o profilaxis de angina. (Anderson 2018)

Hasta conocer más datos publicados sobre este fármaco en relación con la lactancia, pueden ser preferibles alternativas conocidas con perfil farmacocinético más seguro en la lactancia, tanto del mismo grupo de antihipertensivos como de otros (Anderson 2018, Malachias 2016, Serrano 2015), especialmente en el periodo neonatal y en caso de prematuridad.

Se ha comprobado el papel protector de la lactancia frente a la hipertensión materna. (Park 2018).

Alternativas

  • Metoprolol (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Propranolol (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

Tu aportación es fundamental para que este servicio siga existiendo. Necesitamos la generosidad de personas como tú que creen en las bondades de la lactancia materna.

Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.

Otros nombres

(1RS,1′RS)-1,1′-[(2RS,2′SR)-Bis(6-fluorochroman-2-yl)]-2,2′-iminodiethanol es Nebivolol en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

(1RS,1′RS)-1,1′-[(2RS,2′SR)-Bis(6-fluorochroman-2-yl)]-2,2′-iminodiethanol también se conoce como

Grupos

(1RS,1′RS)-1,1′-[(2RS,2′SR)-Bis(6-fluorochroman-2-yl)]-2,2′-iminodiethanol pertenece a las siguientes familias o grupos:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen (1RS,1′RS)-1,1′-[(2RS,2′SR)-Bis(6-fluorochroman-2-yl)]-2,2′-iminodiethanol en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 12 / 96 %
Peso Molecular 406 daltons
Unión proteínas 98 %
Vd 1,5 - 12 l/Kg
pKa 8,2 -
Tmax 1 - 4 horas
10 / 30 horas

Bibliografía

  1. Park S, Choi NK. Breastfeeding and Maternal Hypertension. Am J Hypertens. 2018 Resumen
  2. Kearney L, Wright P, Fhadil S, Thomas M. Postpartum Cardiomyopathy and Considerations for Breastfeeding. Card Fail Rev. 2018 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  3. AEMPS (Pharma). Nebivolol. Ficha técnica. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
  4. Serrano Aguayo P, García de Quirós Muñoz JM, Bretón Lesmes I, Cózar León MV. Tratamiento de enfermedades endocrinológicas durante la lactancia. [Endocrinologic diseases management during breastfeeding.] Med Clin (Barc). 2015 Jan 20;144(2):73-9. Resumen
  5. Tamargo Menéndez J, Delpón Mosquera E. Farmacología de los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos. Curso βeta 2011 de Actualización en Betabloqueantes. 2011 Texto completo (en nuestros servidores)
  6. FDA - Forest Ph. Nebivolol. Drug Summary. 2010 Texto completo (en nuestros servidores)
  7. Riant P, Urien S, Albengres E, Duche JC, Tillement JP. High plasma protein binding as a parameter in the selection of betablockers for lactating women. Biochem Pharmacol. 1986 Resumen

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