Última actualización: 17 de Noviembre de 2024

(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide

Compatible

Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.

Dolutegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH. Se usa combinado con otros antirretrovirales (tenofovir + emtricitabina o lamivudina) para el tratamiento de la infección por VIH y el SIDA. Administración oral.

Se excreta en leche materna en cantidad clínicamente no significativa (Aebi 2022, Dickinson 2021, Waitt 2019, Gini 2018, Kobbe 2016) y no se han observado problemas en lactantes cuyas madres lo tomaban.  (Malaba 2022, Kobbe 2016)

Los niveles en plasma de dichos lactantes fueron muy bajos, menores del 10% de los nivels plasmáticos maternos. (Aebi 2022, Dickinson 2021, Waitt 2019, Gini 2018, Kobbe 2016)

Uso autorizado en niños de más de 4 semanas de vida y peso de al menos 3 kg.

Durante el embarazo y el posparto, los régimenes de terapia antiretroviral combinada que incluyen dolutegravir (especialmente en asociación con emtricitabina y tenofovir alafenamida) parecen más seguros y eficaces en el control de la carga viral que lo que no lo incluyen (Chinula 2023), pudiendo incluso asociarlo únicamente a lamivudina. (Rohr 2024)


Puede consultar abajo la información de este producto relacionado:

Alternativas

No se muestran alternativas porque (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide tiene un nivel de riesgo muy bajo.

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

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Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.
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Otros nombres

(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide es Dolutegravir (DTG), Dolutegravir Sódico en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupo

(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide pertenece a la siguiente familia o grupo:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide en su composición:

  • Dovato™. Contiene otros elementos aparte de (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide en su composición
  • Juluca™. Contiene otros elementos aparte de (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide en su composición
  • Tivicay™
  • Triumeq™. Contiene otros elementos aparte de (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide en su composición
  • Zevuvir™

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Peso Molecular 419 daltons
Unión proteínas 98,9 %
Vd 0,25 l/Kg
pKa 10,1 -
Tmax 2 - 3 horas
T½ 14 horas
Índice L/P 0,04 -
Dosis Teórica 0,02 mg/Kg/d
Dosis Relativa 1,0 (0,8 - 1,3) %

Bibliografía

  1. Malaba TR, Nakatudde I, Kintu K, Colbers A, Chen T, Reynolds H, Read L, Read J, Stemmet LA, Mrubata M, Byrne K, Seden K, Twimukye A, Theunissen H, Hodel EM, Chiong J, Hu NC, Burger D, Wang D, Byamugisha J, Alhassan Y, Bokako S, et al. 72 weeks post-partum follow-up of dolutegravir versus efavirenz initiated in late pregnancy (DolPHIN-2): an open-label, randomised controlled study. Lancet HIV. 2022 Aug;9(8):e534-e543. Consultado el 19 de Diciembre de 2022 Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  2. Rohr I, Hoeltzenbein M, Weizsäcker K, Weber C, Feiterna-Sperling C, Metz CK. Efficacy and safety of 2-drug regime dolutegravir/lamivudine in pregnancy and breastfeeding - clinical implications and perspectives. J Perinat Med. 2024 Sep 19;52(9):934-938. Resumen
  3. Chinula L, Ziemba L, Brummel S, McCarthy K, Coletti A, Krotje C, Johnston B, Knowles K, Moyo S, Stranix-Chibanda L, Hoffman R, Sax PE, Stringer J, Chakhtoura N, Jean-Philippe P, Korutaro V, Cassim H, Fairlie L, Masheto G, Boyce C, Frenkel LM, Amico KR, et al. Efficacy and safety of three antiretroviral therapy regimens started in pregnancy up to 50 weeks post partum: a multicentre, open-label, randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet HIV. 2023 Jun;10(6):e363-e374. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  4. Aebi-Popp K, Kahlert CR, Crisinel PA, Decosterd L, Saldanha SA, Hoesli I, Martinez De Tejada B, Duppenthaler A, Rauch A, Marzolini C; Swiss Mother and Child HIV Cohort Study (SHCS). Transfer of antiretroviral drugs into breastmilk: a prospective study from the Swiss Mother and Child HIV Cohort Study. J Antimicrob Chemother. 2022 Nov 28;77(12):3436-3442. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  5. Dickinson L, Walimbwa S, Singh Y, Kaboggoza J, Kintu K, Sihlangu M, Coombs JA, Malaba TR, Byamugisha J, Pertinez H, Amara A, Gini J, Else L, Heiberg C, Hodel EM, Reynolds H, Myer L, Waitt C, Khoo S, Lamorde M, Orrell C; DolPHIN-1 Study Group.. Infant Exposure to Dolutegravir Through Placental and Breast Milk Transfer: A Population Pharmacokinetic Analysis of DolPHIN-1. Clin Infect Dis. 2021 Sep 7;73(5):e1200-e1207. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  6. Waitt C, Orrell C, Walimbwa S, Singh Y, Kintu K, Simmons B, Kaboggoza J, Sihlangu M, Coombs JA, Malaba T, Byamugisha J, Amara A, Gini J, Else L, Heiburg C, Hodel EM, Reynolds H, Mehta U, Byakika-Kibwika P, Hill A, Myer L, Lamorde M, et al. Safety and pharmacokinetics of dolutegravir in pregnant mothers with HIV infection and their neonates: A randomised trial (DolPHIN-1 study). PLoS Med. 2019 Sep 20;16(9):e1002895. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  7. Gini J, Penchala SD, Amara A, Challenger E, Egan D, Waitt C, Lamorde M, Orrell C, Myer L, Khoo S, Else LJ. Validation and clinical application of a novel LC-MS method for quantification of dolutegravir in breast milk. Bioanalysis. 2018 Nov 19. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  8. Kobbe R, Schalkwijk S, Dunay G, Eberhard JM, Schulze-Sturm U, Hollwitz B, Degen O, Teulen M, Colbers A, Burger D. Dolutegravir in breast milk and maternal and infant plasma during breastfeeding. AIDS. 2016 Nov 13;30(17):2731-2733. No abstract available. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)

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