Última actualización: 23 de Agosto de 2022

Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-}

Compatible

Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.

Inmunosupresor por inhibición de la calcineurina utilizado en la prevención del rechazo de órganos trasplantados (riñón, hígado, corazón...) y en el tratamiento de formas graves de enfermedades autoinmunes: eczema atópico, psoriasis, artritis reumatoide, colitis ulcerosa, síndrome nefrótico, anemia aplásica, asma, síndrome de Behçet, hepatitis crónica activa, esclerosis múltiple, miastenia grave, sarcoidosis, escleritis o uveítis y escleroderma, entre otras. Administración sistémica oral en una o dos dosis diarias, inyectable parenteral, en forma de colirio e inhalada.

Su elevado peso molecular y alta fijación a proteínas explican la escasa excreción (<0,36 mg/L) obtenida en calostro y leche materna. (Kociszewska 2020, Mazzuoccolo 2014, Osadchy 2011, Moretti 2003, Munoz-Flores 2001, Nyberg 1998, Thiru 1997, Behrens 1989, Ziegenhagen 1988, Flechner 1985, Lewis 1983)

No se han observado problemas de desarrollo ni inmunológicos, a corto o largo plazo, en lactantes cuyas madres la tomaban. (Lahiff 2011, Morton2011, Moretti 2003, Munoz-Flores 2001, Nyberg 1998) 

Los niveles en plasma en la mayoría de estos lactantes fueron indetectables o muy bajos (Osadchy 2011, Lahiff 2011, Morton2011, Moretti 2003, Munoz-Flores 2001, Nyberg 1998, Ziegenhagen 1988)a excepción de uno que presentó nivels terapéuticos. (Moretti 2003)

Su baja biodisponibilidad oral, más disminuida aún en caso de coincidir con la toma de alimento, en especial si este es graso, disminuiría el paso a plasma del lactante a partir de la leche materna ingerida.

Aunque porcentualmente alta, la cantidad total de alcohol contenido en cada dosis del medicamento es insuficiente para contraindicarla durante la lactancia.

Hay observaciones aisladas de que la ciclosporina puede disminuir la producción de prolactina. (Nagar 1992, Ramirez 1991)

Los lactantes que han sido expuestos a inhibidores de la calcineurina durante el embarazo pueden tener deficiencia inmunizara en el primer año de vida (Grimer 2007), de ahí la importancia de no ser privados de la lactancia materna sin un motivo demostrado.

Diversas sociedades médicas y consensos de expertos consideran seguro el uso de este medicamento durante la lactancia. (Sammaritano 2020, Götestam-Skorpen 2016, Flint 2016, Constantinescu 2014, Thiagarajan 2013, van der Houde 2010)

Alternativas

No se muestran alternativas porque Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-} tiene un nivel de riesgo muy bajo.

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

Tu aportación es fundamental para que este servicio siga existiendo. Necesitamos la generosidad de personas como tú que creen en las bondades de la lactancia materna.

Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.

Otros nombres

Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-} es Ciclosporina en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-} también se conoce como

Grupo

Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-} pertenece a la siguiente familia o grupo:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen Cyclo{-[4-(E)-but-2-enyl-N,4-dimethyl-l-threonyl]-l-homoalanyl-(N-methylglycyl)-(N-methyl-l-leucyl)-l-valyl-(N-methyl-l-leucyl)-l-alanyl-d-alanyl-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-leucyl)-(N-methyl-l-valyl)-} en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 30 %
Peso Molecular 1203 daltons
Unión proteínas 93 %
Vd 3 - 5 l/Kg
pKa 11,83 -
Tmax 1 - 2 horas
6,3 horas
Índice L/P 0,17 - 0,4 -
Dosis Teórica 0,015 - 0,15 mg/Kg/d
Dosis Relativa 0,2 - 3 %
Dosis Rel. Ped. 0,25 - 5 %

Bibliografía

  1. Sammaritano LR, Bermas BL, Chakravarty EE, Chambers C, Clowse MEB, Lockshin MD, Marder W, Guyatt G, Branch DW, Buyon J, Christopher-Stine L, Crow-Hercher R, Cush J, Druzin M, Kavanaugh A, Laskin CA, Plante L, Salmon J, Simard J, Somers EC, Steen V, Tedeschi SK, et al. 2020 American College of Rheumatology Guideline for the Management of Reproductive Health in Rheumatic and Musculoskeletal Diseases. Arthritis Rheumatol. 2020 Apr;72(4):529-556. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  2. Kociszewska-Najman B, Mazanowska N, Borek-Dzięcioł B, Pączek L, Samborowska E, Szpotańska-Sikorska M, Pietrzak B, Dadlez M, Wielgoś M. Low Content of Cyclosporine A and Its Metabolites in the Colostrum of Post-Transplant Mothers. Nutrients. 2020 Sep 4;12(9). pii: E2713. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  3. Mahadevan U, Robinson C, Bernasko N, Boland B, Chambers C, Dubinsky M, Friedman S, Kane S, Manthey J, Sauberan J, Stone J, Jain R. Inflammatory Bowel Disease in Pregnancy Clinical Care Pathway: A Report From the American Gastroenterological Association IBD Parenthood Project Working Group. Gastroenterology. 2019 Apr;156(5):1508-1524. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  4. Brown SM, Aljefri KA, Waas R, Hampton PJ. Systemic medications used in treatment of common dermatological conditions: Safety profile with respect to pregnancy, breast feeding and content in seminal fluid. J Dermatolog Treat. 2017 Resumen
  5. McConnell RA, Mahadevan U. Pregnancy and the Patient with Inflammatory Bowel Disease: Fertility, Treatment, Delivery, and Complications. Gastroenterol Clin North Am. 2016 Resumen
  6. Götestam Skorpen C, Hoeltzenbein M, Tincani A, Fischer-Betz R, Elefant E, Chambers C, da Silva J, Nelson-Piercy C, Cetin I, Costedoat-Chalumeau N, Dolhain R, Förger F, Khamashta M, Ruiz-Irastorza G, Zink A, Vencovsky J, Cutolo M, Caeyers N, Zumbühl C, Østensen M. The EULAR points to consider for use of antirheumatic drugs before pregnancy, and during pregnancy and lactation. Ann Rheum Dis. 2016 May;75(5):795-810. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  7. Flint J, Panchal S, Hurrell A, van de Venne M, Gayed M, Schreiber K, Arthanari S, Cunningham J, Flanders L, Moore L, Crossley A, Purushotham N, Desai A, Piper M, Nisar M, Khamashta M, Williams D, Gordon C, Giles I; BSR and BHPR Standards, Guidelines and Audit Working Group. BSR and BHPR guideline on prescribing drugs in pregnancy and breastfeeding-Part I: standard and biologic disease modifying anti-rheumatic drugs and corticosteroids. Rheumatology (Oxford). 2016 Sep;55(9):1693-7. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  8. Levy RA, de Jesús GR, de Jesús NR, Klumb EM. Critical review of the current recommendations for the treatment of systemic inflammatory rheumatic diseases during pregnancy and lactation. Autoimmun Rev. 2016 Resumen
  9. Shah S, Verma P. Overview of Pregnancy in Renal Transplant Patients. Int J Nephrol. 2016;2016:4539342. Resumen
  10. Damas OM, Deshpande AR, Avalos DJ, Abreu MT. Treating Inflammatory Bowel Disease in Pregnancy: The Issues We Face Today. J Crohns Colitis. 2015 Oct;9(10):928-36. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  11. Sammaritano LR, Bermas BL. Rheumatoid arthritis medications and lactation. Curr Opin Rheumatol. 2014 Resumen
  12. Mazzuoccolo LD, Andrada R, Pellerano G, Neglia V, Abeldaño A. Levels of cyclosporine in breast milk and passage into the circulation of the infant of a mother with psoriasis. Int J Dermatol. 2014 Resumen
  13. Constantinescu S, Pai A, Coscia LA, Davison JM, Moritz MJ, Armenti VT. Breast-feeding after transplantation. Best Pract Res Clin Obstet Gynaecol. 2014 Nov;28(8):1163-73. Resumen
  14. Thiagarajan KM, Arakali SR, Mealey KJ, Cardonick EH, Gaughan WJ, Davison JM, Moritz MJ, Armenti VT. Safety considerations: breastfeeding after transplant. Prog Transplant. 2013 Jun;23(2):137-46. Resumen
  15. Lahiff C, Moss AC. Cyclosporine in the management of severe ulcerative colitis while breast-feeding. Inflamm Bowel Dis. 2011 Resumen
  16. Morton A. Cyclosporine and lactation. Nephrology (Carlton). 2011 Resumen
  17. Osadchy A, Koren G. Cyclosporine and lactation: when the mother is willing to breastfeed. Ther Drug Monit. 2011 Resumen
  18. van der Woude CJ, Kolacek S, Dotan I, Oresland T, Vermeire S, Munkholm P, Mahadevan U, Mackillop L, Dignass A; European Crohn's Colitis Organisation (ECCO). European evidenced-based consensus on reproduction in inflammatory bowel disease. J Crohns Colitis. 2010 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  19. Gisbert JP. Safety of immunomodulators and biologics for the treatment of inflammatory bowel disease during pregnancy and breast-feeding. Inflamm Bowel Dis. 2010 May;16(5):881-95. Resumen
  20. Grimer M; Caring for Australians with Renal Impairment (CARI). The CARI guidelines. Calcineurin inhibitors in renal transplantation: pregnancy, lactation and calcineurin inhibitors. Nephrology (Carlton). 2007 Resumen
  21. Danesi R, Del Tacca M. Teratogenesis and immunosuppressive treatment. Transplant Proc. 2004 Resumen
  22. Moretti ME, Sgro M, Johnson DW, Sauve RS, Woolgar MJ, Taddio A, Verjee Z, Giesbrecht E, Koren G, Ito S. Cyclosporine excretion into breast milk. Transplantation. 2003 Jun 27;75(12):2144-6. Resumen
  23. Coady NT. Maternal transplantation medications during breastfeeding. J Hum Lact. 2002 Resumen
  24. EBPG Expert Group on Renal Transplantation. European best practice guidelines for renal transplantation. Section IV: Long-term management of the transplant recipient. IV.10. Pregnancy in renal transplant recipients. Nephrol Dial Transplant. 2002 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  25. Muñoz-Flores-Thiagarajan KD, Easterling T, Davis C, Bond EF. Breast-feeding by a cyclosporine-treated mother. Obstet Gynecol. 2001 May;97(5 Pt 2):816-8. Resumen
  26. Moretti ME, Lee A, Ito S. Which drugs are contraindicated during breastfeeding? Practice guidelines. Can Fam Physician. 2000 Sep;46:1753-7. Review. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  27. Nyberg G, Haljamäe U, Frisenette-Fich C, Wennergren M, Kjellmer I. Breast-feeding during treatment with cyclosporine. Transplantation. 1998 Resumen
  28. Thiru Y, Bateman DN, Coulthard MG. Successful breast feeding while mother was taking cyclosporin. BMJ. 1997 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  29. Nagai Y, Miyakoshi H, Ohsawa K, Ieki Y, Takamura T, Kobayashi K. Cyclosporine A inhibits the secretion of certain anterior pituitary hormones in patients with nephrotic syndrome. Endocrinol Jpn. 1992 Resumen
  30. Ostensen M. Treatment with immunosuppressive and disease modifying drugs during pregnancy and lactation. Am J Reprod Immunol. 1992 Resumen
  31. Ramirez G, Narvarte J, Bittle PA, Ayers-Chastain C, Dean SE. Cyclosporine-induced alterations in the hypothalamic hypophyseal gonadal axis in transplant patients. Nephron. 1991 Resumen
  32. Behrens O, Kohlhaw K, Günter H, Wonigeit K, Niesert S. [Detection of cyclosporin A in breast milk--is breast feeding contraindicated?]. Geburtshilfe Frauenheilkd. 1989 Resumen
  33. Ziegenhagen DJ, Crombach G, Dieckmann M, Zehnter E, Wienand P, Baldamus CA. [Pregnancy during cyclosporin medication following a kidney transplant]. Dtsch Med Wochenschr. 1988 Resumen
  34. Flechner SM, Katz AR, Rogers AJ, Van Buren C, Kahan BD. The presence of cyclosporine in body tissues and fluids during pregnancy. Am J Kidney Dis. 1985 Resumen
  35. Lewis GJ, Lamont CA, Lee HA, Slapak M. Successful pregnancy in a renal transplant recipient taking cyclosporin A. Br Med J (Clin Res Ed). 1983 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)

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