Última actualización: 6 de Noviembre de 2022

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate

Compatibilidad limitada

Poco seguro. Efectos adversos moderados/graves. Compatible en alguna circunstancia. Seguimiento recomendado. Usar alternativa más segura o interrumpir lactancia 5 a 7 T ½. Lea el comentario.

Es un inhibidor dual de la tirosina cinasa dirigido contra dos receptores del factor de crecimiento epidérmico humano. Se usa en el tratamiento de algunos tipos de cáncer de mama, asociado a  capecitabina o a un inhibidor de la aromatasa. Administración oral una vez al día.

A fecha de última actualización no encontramos datos publicados sobre su excreción en leche materna.

Sus datos farmacocinéticos (muy amplio volumen de distribución, muy alto porcentaje de fijación a proteínas plasmáticas y peso molecular elevado) hacen muy poco probable el paso a leche materna en cantidad clínicamente significativa.

Aunque la biodisponibilidad oral es baja, aumenta mucho cuando se administra con alimentos, por lo que podría tener una acción sistémica en el lactante.

Los efectos secundarios más frecuentes del fármaco son trastornos gastrointestinales (diarrea), reacciones dermatológicas y fatiga.

Se sabe por Farmacocinética que pasadas 3 semividas de eliminación (T½) se elimina del organismo el 87,5% del fármaco; tras 4 T½ el 94%, tras 5 T½ el 96,9%, tras 6 T½ el 98.4% y tras 7 T½ el 99%. A partir de 7 T½ las concentraciones plasmáticas de fármaco en el organismo son despreciables. En general, un período de al menos cinco vidas medias puede considerarse un tiempo de espera seguro para volver a amamantar. (Anderson 2016).

Tomando como referencia el T½ publicado más largo (24 horas), estos 5 T½ corresponderían a 120 horas (5 días). Mientras, extraer y desechar la leche del pecho regularmente. Esto no permite amamantar mientras dura el tratamiento.

Un destete abrupto puede ser psicológicamente traumático tanto para la madre como para el lactante. (Pistilli 2013)

Si se utiliza durante la lactancia conviene vigilar el crecimiento y apetito y posible aparición de diarrea en el lactante, asi como monitorizar la función hepática periódicamente.

Dada la fuerte evidencia que existen sobre los beneficios de la lactancia materna para el desarrollo de los bebés y la salud de las madres, conviene evaluar el riesgo-beneficio de cualquier tratamiento materno, incluida la quimioterapia, asesorando individualmente a cada madre que desee seguir con la lactancia. (Koren 2013)


Puede consultar abajo la información de este producto relacionado:

  • Cáncer materno (Poco seguro. Efectos adversos moderados/graves. Compatible en alguna circunstancia. Seguimiento recomendado. Usar alternativa más segura o interrumpir lactancia 5 a 7 T ½. Lea el comentario.)

Alternativas

No disponemos de alternativas para N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate.

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

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Otros nombres

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate es Lapatinib, tosilato de en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupos

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate pertenece a las siguientes familias o grupos:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral baja / poor %
Peso Molecular 944 daltons
Unión proteínas > 99 %
Vd 31 l/Kg
pKa 16,44 -
Tmax 4 horas
T½ 14 - 24 horas

Bibliografía

  1. Novartis. Lapatinib. Drug Summary. 2022 Texto completo (en nuestros servidores)
  2. EMA. Lapatinib. Ficha técnica. 2019 Texto completo (en nuestros servidores)
  3. Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  4. Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
  5. Koren G, Carey N, Gagnon R, Maxwell C, Nulman I, Senikas V; Society of Obstetricians and Gynaecologists of Canada. Cancer chemotherapy and pregnancy. J Obstet Gynaecol Can. 2013 Mar;35(3):263-278. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)

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